Vardenafil (Levitra) a tadalafil (Cialis)

Vardenafil (Levitra je v dávkách po 10 a 20 mg v baleních po dvou nebo čtyřech tabletách. Doporučuje se začít dávkou 10 mg a podle dosaženého účinku ji zachovat nebo upravit. Maximální dávka je 20 mg denně. Užívá se podobně jako sildenafil 25 až 60 minut před předpokládanou sexuální aktivitou, účinek nastupuje za 15 až 25 minut a přetrvává 4 až 5 hodin. Tučné jídlo může nástup účinku oddálit. Podobně jako u všech inhibitorů PDE5 je kontraindikováno současné užití nitrátů nebo látek uvolňujících NO. Současné užívání vardenafilu/Levitra s inhibitory CYP3A4 (ritonavir, indinavir, ketokonazol a itrakonazol) se nedoporučuje pro vysokou koncentraci v plasmě a je kontraindikováno u mužů starších 75 let. Současné užívání s alfablokatory se nedoporučuje kvůli možnosti symptomatické hytopotenze. Rovněž se nedoporučuje pití grapefruitové šťávy. K možným vedlejším účinkům patří návaly a bolesti hlavy (do 10%),  méně často dyspepsie, nauzea, závratě a rýma. 

Klinické studie uvádějí podíl pacientů, kteří dosáhli po použití vardenafilu úspěšné penetrace u psychogenní erektilní dysfunkce v 77 až 78%, u organické 64 až 75% (SPC Levitra, Bayer AG 2003). Levitra, Product monograph (2003) uvádí data a grafy z četných studií potvrzujících vysokou terapeutickou účinnost v různých výzkumných projektech. Fisher aj.(2005) potvrzují mj. Dvojitě zaslepeném projektu s kontrolní skupinou (114 léčených vardenafilem a 113 na placebu) statistiky významný terapeutický vliv nejen na erektilní funkci, ale i na kvalitu sexuálního života páru.

Tadalafil (IC 351, Cialis) má účinek založen podobně jako sildenafil/Viagra – na inhibování fosfodiesterázy typu 5 (PDE5). Preparát však má jinou chemickou strukturu a jeho účinek je ve vztahu k PDE5 více selektivní. Neovlivňuje jako sildenafil tolik  PDE6, fosfodiesterázu, která je obsažena v oční sítnici a jejíž částečné tlumení způsobovalo u vnímavých pacientů namodralé vidění. Obvyklé dávky tadalafilu/Cialis jsou 10 mg a 20mg. Účinek nastupuje většinou do 30 minut a délka účinku je až 36 hodin. Firma Eli Lily tyto časové parametry zdůrazňuje jako podstatnou výhodu, která odstraňuje nutnost plánování sexuální aktivity v časově úže vymezeném rámci, jak je tomu u sildenafilu. V rozmezí dvou až tří dnů lze příslušnou sexuální stimulací vyvolat erekci prakticky kdykoliv. K nežádoucím účinkům patří bolest hlavy ve 13%, dyspepsie (10%), bolesti zad (6%), myalgie (5%) a zduření nosní sliznice (4%). Kontraindikace jsou podobné jako u Viagry, sildenafil cena.

Cialis účinnost byla ověřována řadou randomizovaných, dvojitě slepých a placebem kontrolovaných studií a je podobná jako u sildenafilu. Tadalafil zlepšil kvalitu erekce u 81% pacientů, koitus byl úspěšný u 75%. Vysoká míra bezpečnosti byla ověřena řadou studií u více než 4000 mužů, které prokázaly, že při podávání přípravku nedochází v porovnání s placebem k významným změnám krevních tlaku vstoje ani ke změnám tepové frekvence. Nedochází ke změnám v počtu, morfologii či motilitě spermií ani v hladinách testosteronu, LH nebo FSH. Nezjistily se nežádoucí interakce s jídlem ani s alkoholem.

Výrobce Cialisu firma Eli Lilly poskytla referáty a postery z kongresů a konferencí v Ženevě, Glasgově, Římě a Anaheimu (Kalifornie) v roce 2001, v nichž kolektivy odborníků hodnotily účinnost a bezpečnost tadalafilu. Zvláště impresivní je výzkum Padma-Nathana, Rosena aj. navazující na již publikovanou studii těchže autorů (2001). Laboratorní část výzkumu potvrdila rigiditu erekce při reagování na vizuální stimulaci po 24 hodinách od aplikace léku u 59% pacientů (na rozdíl od 7% po placebu). Klinické studie se zúčastnilo 223 pacientů, kteří užili 10mg nebo 20mg tadalafilu nebo placebo doma sami posuzovali kvalitu erekce a úspěšnost svých pokusů o soulož během 24 hodin. Účinek nastupoval během 20 až 30 minut. Po dávce 20mg uskutečnilo úspěšnou soulož 80% pacientů do 30 minut. Tadalafil přitom umožnil během 24 hodin další úspěšné pokusy o soulož, a to při dávce 10 mg u 38% a při dávce 20 mg u 53% pacientů.

Není bez zajímavosti, že výzkumníci (např. Rosen 2002) začínají při výzkumech účinku farmak zjišťovat vedle rigidity penisu a úspěšnosti penetrace I kvalitu sexuálního vztahu jako celku a vyvíjejí škály, obsahující také otázky na sebedůvěru, spontánnost, romantičnost a partnerskou komunikaci v sexu. Právě delší účinnost přípravku Cialis by měla více respektovat spontánnost zahajování sexuální aktivity a omezit časový tlak na uskutečnění soulože.